Fármacos inibidores da enzima acetilcolinesterase
Nesse vídeo, serão abordados fármacos que afetam a transmissão colinérgica, especialmente os anticolinesterásicos. Para tal, relembramos o processo de transmissão colinérgica e os efeitos da acetilcolina sobre os receptores muscarínicos e nicotínicos. Depois, conheceremos a estrutura, sítio e mecanismo catalítico da acetilcolinesterase, o alvo molecular. Dando continuidade, foram abordadas as duas principais classes de inibidores dessa enzima: os carbamatos e organofosforados. Por fim, esclarecemos como esses fármacos são úteis no tratamanto da doença de Alzheimer, esclarecendo seus mecanismos moleculares de ação.
Referências:
1- Livro:
Patrick, G. L., & Spencer, J. (2009). An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press
2- Artigos:
Bar-On, P., Millard, C. B., Harel, M., Dvir, H., Enz, A., Sussman, J. L., & Silman, I. (2002). Kinetic and Structural Studies on the Interaction of Cholinesterases with the Anti-Alzheimer Drug Rivastigmine†,‡. Biochemistry, 41(11), 3555-3564. doi:10.1021/bi020016x
Rosenberry, T.L.; Brazzolotto, X.; Macdonald, I.R.; Wandhammer, M.; Trovaslet-Leroy, M.; Darvesh, S.; Nachon, F. Comparison of the Binding of Reversible Inhibitors to Human Butyrylcholinesterase and Acetylcholinesterase: A Crystallographic, Kinetic and Calorimetric Study. Molecules 2017, 22, 2098.
Cheung, J., Rudolph, M. J., Burshteyn, F., Cassidy, M. S., Gary, E. N., Love, J., … Height, J. J. (2012). Structures of Human Acetylcholinesterase in Complex with Pharmacologically Important Ligands. Journal of Medicinal Chemistry, 55(22), 10282-10286. doi:10.1021/jm300871x
Araújo, C. R. M., Santos, V. D. A., & Gonsalves, A. A. (2016). Acetilcolinesterase-AChE: uma enzima de interesse farmacológico. Revista Virtual de Química, 8(6), 1818-1834.
Giacoppo, J. O., de Lima, W. E., Kuca, K., França, T. C., da Cunha, E. F., & Ramalho, T. C. (2014). Guerra química: Perspectivas no estudo de reativadores da enzima acetilcolinesterase inibida por organofosforados. Revista Virtual de Química, 6(3), 653-670.
3- Figuras:
Slide de capa e 14: PDB ID: 1GQR. Bar-On, P., Millard, C. B., Harel, M., Dvir, H., Enz, A., Sussman, J. L., & Silman, I. (2002). Kinetic and Structural Studies on the Interaction of Cholinesterases with the Anti-Alzheimer Drug Rivastigmine†,‡. Biochemistry, 41(11), 3555-3564. doi:10.1021/bi020016x
Slides 13 e 15: Cheung, J., Rudolph, M. J., Burshteyn, F., Cassidy, M. S., Gary, E. N., Love, J., … Height, J. J. (2012). Structures of Human Acetylcholinesterase in Complex with Pharmacologically Important Ligands. Journal of Medicinal Chemistry, 55(22), 10282-10286. doi:10.1021/jm300871x
Пікірлер: 16
EXCENTE AULA! Não sei como conseguiu passar tanta informação em pouco tempo de vídeo.👏👏👏
Excelente aula, muito bem. Com Deus em nome de Jesus.
Excelente aula. Continue fazendo vídeos. Ajudam muito. Parabéns pelo trabalho
@QFQMed
2 жыл бұрын
Obrigada, Magno! Que bom que vc tem gostado! Continue nos acompanhando! :)
Ótima aula!!!
Ótima aula Professora, gostei bastante
@QFQMed
3 жыл бұрын
Obrigada, Edu. Volte sempre! :)
Seus vídeos estão estimulando minhas pesquisas sobre o assunto, descobertas de muitos termos, fenda sináptica, anticolinesterásica gostei bastante. Sugestão: Artigo Composição Química e Potencial Biológico do Extrato do Micélio do Basidiomiceto Tyromyces pulcherrimus (Rodway) G. Cunn. Cultivado em Meio Líquido
@QFQMed
2 жыл бұрын
Obrigada pelos elogios e sugestões, Antônio! :)
maravilha de aula
@QFQMed
2 жыл бұрын
Obrigada, Carlos! Que bom que vc gostou!:)
@EduSantos-OeT
2 жыл бұрын
@@QFQMed ADOREI
Muito bom... O que acontece se uma pessoa jovem e saudável tomar Bromidrato de galantamina para ter sonhos lúcidos? Tem algum risco? Um amigo meu fez isso
Professora Marceli, gostaria de te fazer uma pergunta... A minha filha tem Miastenia Gravis, e ela faz uso do Mestinon para inibir a acetilcolinesterase. E eu sou um fitoterapeuta, estudo plantas medicinais. E tem algumas ervas, que comprovadamente, inibem a acetilcolinesterase, como é o caso da bacopa monieri, a salvia, e várias outras. Como ela já faz uso desse medicamento a mais de 15 anos, o estômago dela e o rim ja estão bastante judiados, e eu gostaria de trocar o remédio pelas plantas. Sei que tem o problema do desmame, mas só gostaria de saber se teria o mesmo efeito. Gratidão pelo vídeo, muito importante as suas informações.
@marcelledelimaferreirabisp4201
Жыл бұрын
Olá, Carlos! Obrigada pelo seu comentário! Como farmacêutica, não recomendo a suspensão do medicamento prescrito pelo médico. Tampouco recomendo a substituição da terapia por qualquer tipo de erva medicinal. Recomendo que converse com o médico e relate os problemas gastrintestinais que tem ocorrido com a sua filha e veja se ele prescreve algum medicamento inibidor da bomba de prótons, como o omeprazol, por exemplo. 😀
@carlospaiva8945
Жыл бұрын
@@marcelledelimaferreirabisp4201 ok, vou fazer isso. Muito grato pela sua generosidade em responder.